德國的研究人員開發出一種新藥，可以像碎紙機一樣，對與致癌有關的蛋白質進行”粉碎”。在對實驗室生長的癌細胞進行的測試中，這種藥物的作用是殺死腫瘤，這提示了一種治療疾病的新途徑。一些蛋白質已經與癌症風險的增加有關，Aurora-A激酶（或只是Aurora）長期以來一直被認為是其中之一。這種蛋白在一些乳腺癌和前列腺癌、白血病和神經母細胞瘤等疾病中過度表達。
抑制這些 “致瘤”蛋白是科學家們正在探索的癌症治療途徑之一。但通常藥物只是關閉蛋白質而不破壞它們，這有助於對抗腫瘤，但並不能完全停止蛋白質的功能。不幸的是，這類藥物還沒有在試驗中證明太有效。
“Aurora-A激酶在許多癌症組織中的濃度比健康組織中的濃度高得多，它在前列腺癌中也起着關鍵作用，”該研究的作者Stefan Knapp說。”單獨阻斷Aurora-A激酶的活性似乎不是一個有前途的方法，因為許多臨床測試的候選藥物都沒有獲得臨床批准。”
在新的研究中，維爾茨堡大學和法蘭克福大學的研究人員開發了一類名為PROTACs的實驗性藥物，可以完全降解選定的蛋白質。而其中一種PROTAC被發現專門針對Aurora-A激酶非常有效。
“腫瘤需要某些促進腫瘤的蛋白質，我們可以把它想象成一本書的書頁，”該研究的作者Elmar Wolf說。”我們的PROTAC物質撕掉了’Aurora’的書頁，並藉助每個細胞都有的降解舊的和破損的蛋白質的機器來破壞它們。”
在對實驗室中生長的癌症細胞系的測試中，PROTAC的作用是降解腫瘤的極光蛋白，導致細胞死亡。
初步的結果很耐人尋味，當然，對於這項研究來說，現在還很早。該團隊下一步的工作將是在動物身上測試這種治療方法的有效性和耐受性，然後才可以考慮進行人體試驗。
該研究發表在《自然化學生物學》雜誌上。
來源：cnBeta
